Нарушаването на реологичните свойства на кръвта с повишаване на активността на коагулационната (коагулационна) система води до образуване на кръвни съсиреци и запушване на кръвоносните съдове. Инфаркт на миокарда, исхемичен инсулт, гангрена на долните крайници и вътрешни структури са последствията от такъв дисбаланс в организма. За да се предотврати масивна тромбоза на практика, се използват антикоагуланти - лекарства, които предотвратяват образуването на кръвни съсиреци. Едно от най-старите, налични и използвани средства е хепаринът, получен от белодробната тъкан на говедата.
Инструкции за употреба
Хепаринът е съединение с високо молекулно тегло с маса от 16 000 далтона, което се произвежда от мастоцити (тъканни базофили) на кръвта заедно с хистамин и други биологично активни вещества.
Механизмът на действие на хепарина е свързан с блокиране на факторите на коагулация на кръвта, активиране на антикоагулантната система (поради взаимодействие с антитромбин III, чиято функция се увеличава 700 пъти). Така времето на плазмената хемостаза се удължава, образуването на кръвни съсиреци намалява.
Свойствата на лекарството зависят от фракцията:
- ниски - предотвратяват образуването на кръвни съсиреци;
- среден - причинява хипокоагулация, удължава протромбиновото време;
- високо - имат антитромбоцитни свойства, намаляват "адхезията" на тромбоцитите.
В допълнение, хепаринът има и други фармакологични действия, което води до широко приложение в практиката:
- противовъзпалително и имуносупресивно - потискане на реакциите антитяло-антиген, активиране на системата на комплемента;
- антитромбоцит - "разреждане" на кръвта;
- хипогликемичен - чрез повишаване на активността на инсулина, намаляване на нивата на кръвната захар;
- антиалергично: хепаринът действа като антагонист на хистамина - основният медиатор на алергията;
- антиатеросклеротичен чрез намаляване на концентрацията на холестерол и бета-липопротеини в кръвната плазма;
- засилва секрецията на хормони на щитовидната жлеза;
- диуретик (слаб диуретик).
Широкият спектър на действие на лекарството изисква внимателна употреба поради тежки усложнения.
Лекарството не прониква през фетоплацентарната бариера, което прави хепарин лекарство на избор за лечение на тромбоза при бременни жени.
Показания за употреба
Инструкциите за употреба на хепарин предполагат употребата на лекарството в следните случаи:
| Инжекционна форма (подкожна или интравенозна) | Локално (мехлем, спрей или гел) |
|---|---|
|
|
В допълнение, лекарството се използва за промиване на катетри, които се поставят за дългосрочен венозен достъп.
В медицинската практика най-често се използва нефракциониран (цял) хепарин. Съществуват обаче съвременни лекарства - аналози с ниско молекулно тегло, които често се използват за предотвратяване на образуването на тромби при пациенти с остра или хронична бъбречна недостатъчност на хемодиализа (еноксипарин, фраксипарин).
Състав и дозирани форми
Лекарството се предлага за парентерално (флакон с инжекционен разтвор) и за външна употреба.
Съставът на продукта, в зависимост от формата, е представен в таблицата.
| Инжекционна форма (подкожна или интравенозна) | Активно вещество | Поддържащи компоненти |
|---|---|---|
| Инжекционен разтвор (10 флакона по 5 ml в опаковка) | Хепарин натрий в концентрация 5000 IU / ml |
|
| Гел за външна употреба (туба от 30 или 50 грама) | Натриев хепарин 1000U / g |
|
| Хепаринов мехлем (туби от 50 и 100 грама) |
|
|
Няма перорална форма за вътрешно приложение (таблетки, капсули, сироп) с хепарин, тъй като активната молекула се разрушава от ензими в храносмилателния тракт, преди да може да попадне в кръвта.
Дозировка и начин на приложение
Изборът на ефективната доза на лекарството, начина на приложение и продължителността на курса зависи от патологията, възрастта и теглото на лицето. Най-често при стационарно лечение се предписват подкожни инжекции с хепарин, които се използват в дозировка:
- с инфаркт на миокарда - 7500 IU 3 пъти на ден или 10000-12500 IU 2 пъти на ден;
- предоперативна профилактика на тромбоемболични усложнения, 2500-4000 IU 2 часа преди интервенцията и на всеки 6-8 часа след.
Техниката на подкожно инжектиране (най-често в корема) включва използването на специална спринцовка ("инсулин") за точна дозировка с въвеждане на иглата под ъгъл от 30 °.
Интравенозните течности се използват за предоставяне на спешна медицинска помощ за:
- венозен и артериален тромбоемболизъм (белодробни, мезентериални, мозъчни, бъбречни съдове) по алгоритъма до 10 000 IU в поток, след това през дозатор-перфюзер 25-40 хиляди IU / ден. За деца необходимата доза се изчислява по тегло: първата доза е 50 U / kg, след това - 20 U / kg / час.
- DIC синдром (хиперкоагулационна фаза) - въведете 2500-4000 U / ден.
Парентералните манипулации се извършват от лекар или медицински сестри.
Локалната употреба на лекарството (гел, мехлем) се предписва на пациенти с патологии на повърхностни съдове (разширени вени, тромбофлебит, тромбоза на хемороидни вени). Характеристики на приложението:
- продуктът се нанася на тънък слой върху кожата 2-3 пъти на ден;
- с хемороиди - инжектира се с марлен тампон или под превръзка (с външното разположение на възлите);
- продължителността на локалната терапия се определя от лекуващия лекар, обикновено до 3 седмици;
- не може да се прилага върху увредена кожа (рана), лигавици и в областта на гнойно възпаление.
За предотвратяване на предозиране и ефективност на избраното количество се използва контрол на коагулограмата, специфичен индикатор е APTT (активирано частично тромбопластиново време).
Противопоказания
Изразеният антикоагулантен ефект на лекарството и ефектът върху други органи и системи формират списък от състояния, при които хепаринът е противопоказан:
хеморагична диатеза: тромбоцитопатия, тромбоцитопения, васкулит (съдова патология), хемофилия;- свръхчувствителност (алергична реакция) към компонентите на лекарството;
- пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;
- злокачествени новообразувания;
- хеморагичен инсулт или нараняване на централната нервна система;
- ендокринни патологии на щитовидната жлеза (с повишено внимание при пациенти със захарен диабет);
- злокачествена артериална хипертония;
- инфекциозен ендокардит (поради повишен риск от отделяне на кръвен съсирек от клапата);
- аденом на простатната жлеза (противопоказание за ректално приложение).
хеморагична диатеза: тромбоцитопатия, тромбоцитопения, васкулит (съдова патология), хемофилия;Забранено е инжектирането на хепарин в ранния следоперативен период след неврохирургични, коремни и офталмологични интервенции, в случай на използване на епидурална анестезия.
Инструментът не се използва, ако са нарушени правилата за производство или съхранение на разтвора.
Странични ефекти
Хепаринът принадлежи към групата на мукополизахаридите от животински произход с широк спектър от фармакологични ефекти, поради което има редица странични ефекти на лекарството:
- алергични реакции: зачервяване или обрив в областта на приложение на лекарството. При парентерално приложение - сълзене, треска, бронхоспазъм;
- световъртеж;
- намален апетит, гадене;
- повишено кървене - петехии по кожата;
- стомашно-чревни, бъбречни, кървене от носа;
- преходна загуба на коса (алопеция), остеопороза, артериална хипотония (поради намаляване на синтеза на алдостерон в надбъбречните жлези) - при продължителна употреба;
- повишена активност на чернодробните ензими (рядко).
Рискът от кървене се увеличава при едновременната употреба на хепарин с индиректни антикоагуланти (Варфарин, Syncumar), нестероидни противовъзпалителни средства (Аспирин).
Лекарството не се препоръчва за употреба с алкохол, високи дози антибиотици поради значително повишаване на активността на чернодробните трансаминази.
Симптоми на предозиране и тяхното лечение
Употребата на хепарин без спазване на рецептата, особено когато се прилага интравенозно, често е придружена от признаци на предозиране под формата на кървене от стомашно-чревния тракт, пикочната система, гениталиите и понякога кожен хеморагичен обрив.
Освен това са възможни усложнения при кожно приложение върху голяма площ (например при деца - от краката до коленете).
В случай на интоксикация хепаринизираната плазма не е склонна към саморазрушаване на процеса, поради което е необходима специфична антидотна терапия - 1% разтвор на протамин сулфат.
Изчисляване на дозата: 1 mg антиотрова свързва 100 U хепарин. 50% от средствата трябва да се прилагат през първите 90 минути след появата на симптомите на предозиране, останалите в рамките на 3 часа.
Допълнително се използва патогенетична и заместваща терапия, ако е необходимо, плазмена трансфузия.
Аналози и заместители на лекарството
Съвременният фармацевтичен пазар предлага редица лекарства - аналози на хепарин за локално и парентерално приложение:
- гелове: Trombless, Lyoton 1000, Trombogel 1000;
- Viatromb спрей гел;
- мехлем: тромбофоб;
- инжекционен разтвор: Heparin Sodium, Heparin Lechiva.
В кардиологичната практика често се използват заместители на хепарина - индиректни антикоагуланти, които помагат за борба с повишеното образуване на тромби при продължителна употреба. За удобство на пациента средствата се предлагат под формата на таблетки - Sinkumar, Warfarin, Fenilin, Neodikumarin.
Контролът на ефективността на приготвянето на тази зърнена култура е индикатор за INR (международно нормализирано съотношение), който трябва да се извършва стриктно по специална схема
Заключения
Хепаринът е силен антикоагулант, който най-често се използва в болнични условия поради широкия си спектър от ефекти и висок риск от предозиране. Правилно избраната концентрация на лекарството се използва за повишено образуване на кръвни съсиреци, инфаркт на миокарда, инсулт и други тромбоемболични патологии. Изборът на дозата, метода и честотата на приложение се регулира от лекаря в зависимост от чувствителността на пациента и наличието на рискови фактори (старост, алкохолизъм, употреба на други лекарства).
