Механизмът на аналгетичния ефект на ацетилсалициловата киселина
Активната съставка на "Аспирин" - ацетилсалициловата киселина неселективно инактивира ензима циклооксигеназа (COX), който участва в образуването на възпалителни медиатори.
Нарушаването на целостта на телесните клетки под въздействието на вътрешни или външни условия е задействащ фактор. След увреждане на фосфолипидния слой на мембраната в присъствието на липолитични ензими се отделя арахидонова киселина, която отключва възпалителния процес. Поради взаимодействието с COX, киселината се трансформира в простагландини и тромбоксан.
Ефекти от продуктите от разпадането на арахидовата киселина:
- вазодилатация (разширяване на артериолите);
- стесняване на венулите и запушване на изтичането на течност от огнището на възпалението;
- повишена пропускливост на съдовата стена;
- повишен хемотаксис (миграция към огнището на възпалението) на левкоцитите;
- намаляване на прага на чувствителност на рецепторите за болка към стимули.
Използването на "Аспирин" като противовъзпалително средство се основава на блокиране на началната фаза на процеса, чрез ефекта върху COX. Механизмът на аналгетично действие на лекарството се основава на:
- потискане на фазите на възпалителния процес (хиперемия, ексудация, капилярна пропускливост и оток);
- инхибиране на хипоталамичните центрове на терморегулация и обща чувствителност;
- повишаване на прага за реакция на ноцицепторите (болка) към стимули;
- инхибиране на синтеза на брадикинин (медиатор на възпалението);
- антитромбоцитно действие: подобряването на реологичните параметри на кръвта помага за премахване на отока.
Аналгетичният ефект на ацетилсалициловата киселина зависи от дозата - за анестезия е необходимо да се вземат 3-5 g от лекарството.
Колкото по-висока е концентрацията на лекарството, толкова по-голям е рискът от гастроентерологични странични ефекти.
Аспиринът облекчава ли главоболието?
Цефалалгията е неспецифичен симптом на съдови, неврологични, онкологични и ендокринни заболявания. Механизмът на възникване на нарушенията не е напълно изяснен. Основните причини за главоболие:
- съдови нарушения;
- артериална хипертония (характеризираща се с тъпа, пулсираща болка в задната част на главата);
- мигрена (възпаление на едната половина на черепа с облъчване в слепоочието или очното гнездо);
- неврози;
- вегетативно-съдова дистония (VVD)
- патология на шийните прешлени (преобладаваща локализация на болката е задната част на главата);
- повишено вътреочно налягане (глаукома);
- възпаление на вътрешното ухо;
- зъбни заболявания;
- претоварване, липса на сън, хроничен стрес;
- глад, дехидратация;
- прегряване (топлинен или слънчев удар);
- пиене на алкохол предния ден;
- обемни образувания на мозъка (характерни разлики: болката се увеличава сутрин, намалява в изправено положение);
- инфекциозни заболявания, придружени от интоксикация.
Аналгетичният ефект на "Аспирин" е по-изразен при болка с лека и умерена интензивност, свързана с нарушение на тонуса на съдовата стена, възпаление, повишен вискозитет на кръвта, действието на метаболитите на етилов алкохол.
Най-често лекарствата на ASA се използват за лечение на главоболие при махмурлук. Неприятните симптоми на предозиране с етилов алкохол се дължат на натрупването на недостатъчно окислени продукти на преобразуване на алкохол (ацеталдехид).
Отрицателни ефекти на метаболита:
- образува ковалентни връзки с протеини на мембранните структури на мозъка;
- забавя процесите на тъканно дишане;
- активира симпатиковата нервна система;
- нарушава съсирването на кръвта.
Активната съставка "Аспирин" задейства разграждането на ацеталдехида до въглероден диоксид и вода, нормализира реологичните параметри на кръвта и елиминира възпалителния компонент на симптома.
За да се намалят последствията от синдрома на отнемане на алкохол, 500-1000 mg ASA се предписват 2-3 часа преди пиене на алкохол.
Ацетилсалициловата киселина помага срещу симптоматично главоболие и температурни реакции, причинени от интоксикационен синдром при инфекциозни заболявания.
Аспиринът е включен в списъка на лекарствата по избор за първия етап на терапията на мигрена. Тежките пристъпи на главоболие са причинени от асептично съдово възпаление в мозъка поради прекомерно производство на простагландини. Еднократна доза ASA 900-1000 mg за 2 часа елиминира умерена цефалгия при 25% от пациентите, леко главоболие при 52%. Оптимално е да се комбинира "Аспирин" с антиеметични вещества ("Метоклопрамид", "Есетра") за комплексен ефект върху симптомите на мигрена.
С появата на други представители на класа НСПВС честотата на употреба на АСК за облекчаване на болката е намаляла. Новите лекарства се характеризират с по-изразени противовъзпалителни и аналгетични ефекти ("Индометацин", "Ибупрофен", "Диклофенак", "Мелоксикам") без улцерогенен ефект (улцерация).
В какви случаи лекарството е забранено?
Неселективната блокада на СОХ води до дисфункция в много тъкани поради дефицит на тромбоксан и есенциални простагландини. Аспиринът е противопоказан при:
- свръхчувствителност към салицилати и други компоненти на лекарството;
- неконтролирана бронхиална астма;
- анамнеза за астматични пристъпи на фона на приложението на ацетилсалицилова киселина;
- остри улцерозни лезии на храносмилателния тракт;
- хеморагична диатеза (хемофилия, васкулит);
- декомпенсирана бъбречна или чернодробна недостатъчност (поради нарушен метаболизъм на лекарството);
- хронична сърдечна недостатъчност III-IV степен;
- деца под 15 години (висок риск от развитие на синдром на Рей).
"Аспирин" във високи дози (повече от 150 mg / ден) е забранен през първия и третия триместър на бременността. Преди 12 гестационна седмица, ASA увеличава риска от раждане на бебе с малформации на лицевия череп, сърцето, невралната тръба, пикочно-половата система и ранен спонтанен аборт.
През третия триместър "Аспирин" е един от факторите за продължителна бременност и други нарушения:
- слабост на труда;
- раждане на дете с ниско тегло;
- следродилен кръвоизлив;
- по-ранно затваряне на боталичния канал;
- хеморагични усложнения при новородено.
Ниските дози "Аспирин" проникват в кърмата по време на кърмене, следователно, в случай на еднократна доза, не е необходимо да спирате храненето.
Особеностите на лекарствените взаимодействия и рисковете при съпътстващи заболявания са представени в таблицата.
| Лекарства, с които е забранено приемането на "Аспирин" | Състояния, при които рискът от усложнения се увеличава |
|---|---|
|
|
Заключения
Аспиринът, като ибупрофен, парацетамол и цитрамон, са задължителни компоненти на всяка аптечка поради ниската цена и широката наличност на лекарства.Улцерогенните, нефротоксичните и коагулопатичните ефекти на високи дози ASA ограничават приема на лекарството. Не се препоръчва еднократна консумация на повече от 5 грама/ден "Аспирин" или превишаване на дозата от 100/mg/kg/ден при продължителна употреба. Хроничните главоболия с прогресивна динамика, които не се облекчават от НСПВС са причина за обръщане към специалист и задълбочена диагностика.
