Какво е анаприлин и как да го използваме?

Механизмът на действие на лекарството

Анаприлин е фармацевтично средство, широко използвано при лечение на кардиологични и свързани патологии. Той е неселективен (β1, β2) адренергичен блокер и има хипотензивен, антиангинален и антиаритмичен ефект.

Синоними (аналози) - Пропранолол, Обзидан, Индерал, Пропамин. Неселективните β-блокери могат да повлияят на β1 (разположен директно в сърцето) и β2 (по стените на кръвоносните съдове) адренергичните рецептори.

Чрез конкурентно блокиране на β1-рецепторите, анаприлин намалява кръвното налягане вътре в вентрикулите, ефекта на симпатиковата част на нервната система и катехоламините върху сърцето.

Блокирането на симпатоадреналния ефект причинява намаляване на сърдечната честота, отслабване на силата на сърдечните контракции и спад на сърдечния дебит. Вследствие на горното потреблението на кислород и възбудимостта на миокарда намаляват, интракардиалната импулсна проводимост се забавя, което впоследствие елиминира миокардната хипоксия.

Анаприлинът понижава ли кръвното налягане?

Анаприлин повлиява налягането в съдовото легло, като намалява минутния кръвен обем в случай на системна употреба. Също така, антихипертензивният ефект на β-AB се насърчава от блокадата на β1-рецепторите в юкстагломерулния апарат на бъбреците (намалява освобождаването на ренин в кръвния поток, образуването на ангиотензин-2).

Допълнителен ефект на анаприлин върху органите:

Мембранно стабилизиращ ефект - намалява липолитичната активност, разхода на време за окислително фосфорилиране на мазнините;
Антиоксидантно действие;
Подобряване на дисоциацията на оксихемоглобина;
Антитромбоцитно действие – освобождаване на ендотелен простациклин;
Бронхоспазъм;
Потискане на централната нервна система, либидо, ерекция;
Намалено вътреочно налягане;
Понижаване на нивата на глюкоза, повишаване на холестерола, потискане на интензивността на липолизата;
Потиска трансформацията на тироксина в трийодтиронин;
Повишен тонус и контрактилна активност на миометриума.

Показания за употреба

Основните индикации са:

Исхемична болест на сърцето (нестабилна ангина пекторис, постинфарктна кардиосклероза);
Есенциална или бъбречна хипертония;
Сърдечни аритмии (синусови и пароксизмални тахикардии, тахиаритмии, камерни екстрасистоли);
Застойна сърдечна недостатъчност;
глаукома;
Мигренозни главоболия;
Симпатоадренални кризи;
Диенцефален синдром, придружен от изразено сърцебиене, пулсиране в главата;
Есенциален тремор;
тиреотоксикоза;
Феохромацитом (в комбинация с α-блокери);
Фобични разстройства, обсесивни състояния;
Първична слабост на раждането, заплаха от кървене в ранния следродилен период.

Исхемична болест на сърцето... β-блокерите имат по-изразен антиисхемичен ефект, който е сравним с нитратите, Ca антагонистите²⁺следователно те са включени в първата линия на терапия за различни видове ангина пекторис. Назначаването на анаприлин намалява броя на употребите на нитроглицерин, повишава поносимостта към физическо натоварване.

Инфаркт на миокарда. В острия период β-AB се предписва с цел облекчаване на болезнена атака, ограничаване на зоната на некроза, предотвратяване на появата на фатални аритмии. Употребата на анаприлин на 5-12 дни от развитието на миокарден инфаркт значително намалява смъртността.

Артериална хипертония. Терапията с Β-блокери в комбинация с диуретици намалява вероятността от инсулт с 40%. Препоръчително е анаприлин да се използва в ранните етапи на развитие на хипертония, особено при наличие на симптоми на симпатикотония.

Сърдечна недостатъчност. Предотвратявайки ефекта на β-адренергичната стимулация, β-ABs предотвратяват осъществяването на кардиотоксичния ефект на катехоламините, подобряват структурното и функционалното състояние на миокарда. В комбинация с антиаритмично и антиисхемично действие, анаприлин предотвратява ремоделирането на миокарда и съдовете.

Нарушения на ритъма. Доказана е ефективността на анаприлин за предотвратяване и облекчаване на суправентрикуларна тахикардия и пароксизмално предсърдно мъждене.

Противопоказания и странични ефекти

Когато използвате анаприлин, понякога се появяват нежелани реакции:

Внезапно спадане на кръвното налягане, ортостатичен колапс, намаляване на сърдечната честота, AV блок;
Влошаване на периферния кръвен поток в крайниците, синдром на Рейно;
Намалена концентрация на тромбоцити, гранулоцити, левкопения;
Световъртеж, нарушения на съня, кошмари, забавяне на скоростта на психофизичните реакции, внезапни промени в настроението, развитие на депресия, парестезия, конвулсивен синдром, халюцинации;
Намалена зрителна острота, синдром на сухото око, болка, кератоконюнктивит;
Бронхо- или ларингоспазъм, RDS-сайдер, задух, кашлица;
Гадене, периодично повръщане, епигастрална болка, редки изпражнения, чревна исхемия, мезентериална тромбоза;
Хипогликемия (особено при пациенти със захарен диабет тип 2);
Чернодробна дисфункция (холестаза);
Кожни обриви, сърбеж, болки в ставите;
Отслабване на либидото, еректилна дисфункция.

Противопоказания за назначаването на анаприлин:

Пациентът има брадикардия, AV блокада, синдром на болния синус;
Вазоспастична ангина (Prinzmetala);
Неконтролирана левокамерна сърдечна недостатъчност;
Бронхообструктивни заболявания, бронхиална астма;
Тежки нарушения на периферния кръвен поток;
Метаболитни заболявания (захарен диабет тип 2 с кетоацидоза);
Хронични заболявания на хепатобилиарната система, чернодробна недостатъчност;
Бременност;
Лечение с антипсихотици, транквиланти;

Анаприлин се предписва с повишено внимание на пациенти, чиято работа е свързана с вземане на оперативни решения (водачи, конвейерни работници, диспечери) поради намаляване на скоростта на реакция.

Струва си да се помни, че анаприлин потенцира ефектите на други антиартмични лекарства: кордарон, блокери на калциевите канали, сърдечни гликозиди, инсулин. От своя страна вазодилататори, циметидин, хидралазин, ерготамин могат да засилят ефекта на анаприлин.

Заключения

Анаприлин принадлежи към лекарства с кратко действие (6-7 часа), поради което по-често се използва като начална терапия или за облекчаване на остри състояния. В същото време няма положителни отзиви за предписването на лекарството за рутинен контрол на кръвното налягане. Приемането започва с минимални дози, като постепенно се повишава концентрацията. При първото приложение на анаприлин може да се развие ортостатична хипотония. Анаприлин се използва с голямо внимание при ниско налягане. В случай на хипертония си струва да използвате лекарството изключително според указанията на лекар, в никакъв случай не трябва да се превишава дневната доза, при първата доза се препоръчва да легнете за 20-30 минути и да пиете повече течност. Инструкциите за употреба на анаприлин съдържат изчерпателна информация за лекарството.