Еуфилинът е спазмолитик, свързан с ксантините. Ние сме широко използвани в много клонове на медицината, особено в кардиологията и пулмологията. Открит е през 80-те години на 19 век. Естествени източници на това вещество: чаени листа, кафе на зърна, люспи от какаови зърна. Международното име е аминофилин. Има лекарство с рецепта.
Механизъм на действие и физикохимични свойства на аминофилин
Активната съставка в аминофилина е аминофилин, чийто молекулен състав включва теофилин (80%) и 1,2-етилендиамин (20%).
Физикохимични характеристики:
- белезникав или жълтеникав прах;
- слаба миризма на амоняк;
- разтваря се във вода.
Описание на спектъра на ефектите и механизма на действие:
- блокира рецепторите за аденозин и инхибира действието на фосфодиестераза, което допринася за натрупването на цикличен аденозин монофосфат;
- намалява притока на калциеви йони към клетъчните мембрани, като по този начин намалява свиването на гладката мускулатура;
- ефектът се дължи основно на теофилин;
- облекчава бронхоспазъм (бронходилататорно действие);
- подобрява кръвообращението в бъбреците;
- слаб диуретичен ефект;
- забавя адхезията на тромбоцитите;
- подобрява работата на диафрагмата;
- стимулира дихателния център, което от своя страна подобрява газообмена и намалява честотата на апнея;
- нормализира дишането, а това увеличава насищането на кръвта с кислород и намалява нивото на въглероден диоксид в нея;
- стимулира работата на сърцето, увеличавайки честотата на контракциите и тяхната сила, а също така подобрява коронарния кръвоток;
- отпуска кръвоносните съдове;
- облекчава спазмите на периферните и белодробните вени, което спомага за намаляване на налягането в "малкия" кръг на кръвообращението.
- облекчава спазмите на жлъчните пътища;
- разрежда кръвта;
- намалява тонуса на матката;
- повишава киселинността на стомашния сок.
Показания за употреба на аминофилин
Показания за перорално приложение
Таблетките Euphyllin се използват в такива случаи:
- хронична обструктивна белодробна болест;
- емфизем;
- астма;
- сънна апнея през нощта;
- повишено налягане в белодробната артерия;
- Белодробно сърце.
Показания за парентерално приложение
Интравенозен аминофилин се използва за такива заболявания:
нарушения на кръвообращението, дължащи се на церебрална исхемия;
- хронична обструктивна белодробна болест по време на обостряне;
- оток от бъбречен произход;
- бронхиална и сърдечна астма;
- повишено налягане в белодробната циркулация;
- недостатъчност на лявата камера с бронхоспазъм (дишането е нарушено от типа на Чейн-Стокс).
Специални инструкции
За периода на терапията е необходимо да се ограничи употребата на алкохол, както и храни и напитки, които съдържат кофеин. Необходимо е да се въздържате от шофиране на автомобил и от извършване на работа, която изисква внимание и прецизност на движението. Бременните жени трябва да преценят колко силна е нуждата от лекарства, тъй като съществува риск от увреждане на плода. По време на кърмене е забранено да се използва лекарството или да не се кърми по време на лечението на бебето.
Противопоказания и характеристики на употреба
Противопоказания за лекарството:
- белодробен оток;
- много високо или ниско кръвно налягане;
- хеморагичен инсулт;
- аритмия на фона на често сърцебиене;
- хронична сърдечна недостатъчност в периода на декомпенсация;
- епилепсия;
- алергия към това лекарство;
- язви на стомаха и дванадесетопръстника;
- хиперациден гастрит;
- хеморагичен инсулт;
дете под 3 години;
- кръвоизлив в ретината.
Трябва да внимавате и в такива случаи:
- остър период на миокарден инфаркт;
- ангина пекторис;
- широко разпространена атеросклероза;
- кардиомиопатия;
- екстрасистоли;
- бъбречна, чернодробна недостатъчност;
- язва във всяка част на храносмилателния тракт;
- скорошно вътрешно кървене;
- тиреотоксикоза или хипотиреоидизъм, които не се повлияват от лечението;
- гастроезофагеална рефлуксна болест;
- топлина;
- увеличена простатна жлеза;
- възрастни хора;
- приемане на антикоагуланти.
Инструкции за употреба на таблетки аминофилин:
- Форма на освобождаване - 150 mg кръгли таблетки.
- Приемайте вътрешно.
- За възрастни, назначете: 1 таб. 1-3 пъти на ден.
- Деца: 7-10 mg/kg на ден, разделени на четири приема.
- Курсът продължава средно няколко дни - месеци, в зависимост от заболяването.
- Най-високата доза за възрастни: еднократно - 0,5 g; на ден - 1,5 г. За деца: за една доза - 7 mg / kg; на ден - 15 mg / kg.
Инструкции за употреба на аминофилин в ампули (2,4% - 5ml):
Прилага се интравенозно.
- Дозата се определя за всеки пациент.
- Ако пациентът използва аминофилин перорално, тогава дозата за интравенозно приложение трябва да бъде намалена.
- Лекарството трябва да се прилага в легнало положение, като се следи състоянието на пациента.
- Метод за приготвяне на разтвор: дозата на лекарството, предназначена за еднократна употреба, се разрежда в 10-20 ml 0,9% NaCl (инжектиране, струйна инжекция за 5 минути) и в 100-150 ml 0,9% NaCl, ако е необходим капкомер , капете 30-50 капки в минута.
- Дневната доза за струйно приложение: за възрастни - 10 mg / kg (средно 600-800 mg), разпределена 3 пъти. При кахексия 400-500 mg (първият обем е не повече от 200-250 mg).
- Деца над 14 години: 2-3 mg/kg капково. Най-високата дневна доза е 3 mg/kg.
- Терапията обикновено продължава няколко дни - две седмици. Всичко зависи от тежестта на заболяването, чувствителността и поносимостта на лекарството към пациентите.
Възможни странични ефекти
Наблюдаван от страни на различни системи.
нервен:
- тревожност;
- нарушение на съня;
- главоболие;
световъртеж;
- треперене;
- конвулсии;
- халюцинации.
сърдечно-съдови:
- ускорен сърдечен ритъм;
- камерни аритмии, които могат да бъдат фатални;
- екстрасистола;
- намаляване на налягането;
- остра левокамерна недостатъчност;
- ангина пекторис;
- колапс.
урогенитални:
- повишено отделяне на урина;
- усещане за запушване при уриниране (при възрастни хора).
Алергични реакции:
- обрив;
- сърбеж;
- оток на Quincke.
Храносмилателен тракт:
- диария;
- понижен тонус на червата.
Друго:
- температура;
- зачервяване на кожата.
Взаимодействие с други лекарства
Увеличава риска от нежелани ефекти на хормонални лекарства (дексаметазон, кортизол), минералокортикоиди (повишават се нивата на натрий).
- Съществува вероятност от животозастрашаващи камерни аритмии, когато се комбинира с лекарства за обща анестезия.
- Способен да удължи действието на бета-блокерите и диуретиците.
- Увеличава токсичния ефект на лекарства, които възбуждат нервната система.
- Когато приемате рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сулфинпиразон, джаз, си струва да увеличите дозата на аминофилин, тъй като изброените по-горе средства допринасят за неговото елиминиране.
- Когато се комбинира с макролиди, линкомицин, алопуринол, флуорохинолони, метотрексат, пропафенон, верапамил, ефектът на лекарството се засилва, така че трябва да внимавате и да намалите дозата.
- Не използвайте с ксантини.
Симптоми на предозиране и последствията от него
Предозиране възниква, когато насищането на аминофилин в кръвта е над 20 mg / kg. По-често при възрастни хора. Кома - при 40 mg / kg.
Наблюдават се следните симптоми:
- Зачервяване на кожата на лицето.
тахикардия.
- Безсъние.
- Двигателно вълнение.
- тревожност.
- фотофобия.
- Пълна липса на апетит.
- диария.
- гадене.
- Повръщане.
- Болка в горната част на корема.
- Треперене.
- Бързо дишане.
- Конвулсии.
- Рязък спад на налягането.
Последствия:
- Стомашно-чревно кървене.
- Вентрикуларни аритмии.
- Намаляване на кислорода в кръвта.
- Метаболитна ацидоза.
- Повишена кръвна захар.
- Намален калий в кръвта.
- Разрушаване на скелетните мускули.
- Затъмнение на съзнанието.
- Бъбречна недостатъчност
Лечение при предозиране
Алгоритъмът за подпомагане при предозиране зависи от тежестта на симптомите и включва:
Отмяна на лекарството.
- Стомашна промивка.
- Приемане на сорбенти.
- Нормализиране на налягането.
- Принудителна диуреза.
- Хемисорбция и плазмосорбция (метод за пречистване на кръвта от отрови).
- Хемо- и перитонеална диализа.
- Кислород.
- Изкуствена вентилация на белите дробове.
- Симптоматична терапия (мотилиум, церукал).
- В случай на пристъп на гърч, дихателните пътища трябва да бъдат защитени; дават кислород; в / в за въвеждане на диазепам със скорост 0,1-0,3 mg / kg (не повече от 10 mg).
За да се избегнат нежелани реакции, насищането на лекарството в кръвта трябва да се поддържа не по-високо от 10-15 mg / kg.
Аналози
Подобни лекарства-синоними, които могат да заменят аминофилин, включват: Euphyllin-UBF, Euphilong, Etifillin, Teotard, Teopek, Kombipek, Aminophylline (внос), Aminophyllin-Eskom, Euphyllin инжекция 24% - 1ml.
Заключения
Обобщавайки, бих искал да кажа, че въпреки толкова дългото съществуване на аминофилин във фармакологията, търсенето на него не е намаляло. Той е силно лекарство и често се използва за облекчаване на спешни състояния, тъй като дава много добър резултат. Но в допълнение към инжекциите, той се използва и в таблетки, извършва се електрофореза с течност (в неврологията за остеохондроза и различни заболявания на гръбначния стълб), а вдишването се извършва с помощта на пулверизатор. Когато приемате, трябва да се придържате към предписанията на лекаря и да не коригирате самостоятелно дозата и продължителността на курса, тъй като това лекарство има редица тежки странични ефекти за тялото и това може да причини много проблеми.
