Кардиология

Всичко за ацетилсалициловата киселина: пълни инструкции за употреба

Инструкции за употреба на лекарството

В тази статия ще анализираме официалните препоръки от производителя за употребата на това лекарство, ще научим малко повече за особеностите на връзката между аспирина и човешкото тяло.

Показания: от какво помага лекарството?

Ацетилсалициловата киселина се използва за подобряване на благосъстоянието на пациента при следните патологични състояния:

  • хипертермия (повишаване на телесната температура), възникнала на фона на остра вирусна инфекция, възпалителен процес в тялото;
  • синдром на тежка болка с различна етиология:
    • дискомфорт в областта на главата;
    • зъбобол;
    • алгоменорея (дискомфорт в долната част на корема по време на менструация);
    • миалгия (мускулна болка);
    • артралгия (болков синдром, локализиран в ставите);
    • лумбодиния (силен дискомфорт в лумбалната област);
    • болка в гърба;
    • мигрена (като лекарство за дългосрочна профилактика);
  • дисфункция на сърдечно-съдовата система:
    • като лечение и профилактика на нестабилна ангина пекторис и инфаркт на миокарда;
    • със заплаха от повторен инфаркт;
    • като превенция на тромбоемболични усложнения след съдова хирургия (трансдермална коронарна ангиопластика, коронарен артериален байпас);
    • с разширени вени;
    • за предотвратяване на преходни (исхемични атаки) и постоянни (инсулти) нарушения на мозъчното кръвообращение;
  • ревматични заболявания:
    • подагрозен и псориатичен артрит;
    • ревматична треска;
    • ревматизъм;
    • анкилозиращ спондилит (анкилозиращ спондилит);
    • Синдром на Райтер.

Има доказателства, че приемането на малки дози ацетилсалицилова киселина (0,325 g на ден) в продължение на много години намалява риска от колоректален рак.

Механизъм на действие и свойства

Аспиринът принадлежи към групата на нестероидните (тоест вещества с нехормонален произход) противовъзпалителни средства (НСПВС). Неговата особеност е, че инхибира активността на циклооксигеназа-1 (специален ензим, който контролира производството на простагландини - вещества, които причиняват развитието на възпаление). Тя отговаря за:

  • поддържане целостта на лигавицата (само блокирането на тази функция е причина за най-честите странични ефекти - язви и ерозии на стомашно-чревния тракт);
  • изпълнението на хемостатичната функция от тромбоцитите;
  • адекватна циркулация на кръвта в бъбреците.

Противовъзпалителен ефект

Възпалителният процес във всеки орган включва няколко основни компонента, към които е насочено действието на ацетилсалициловата киселина:

  1. оток. Ефектът на НСПВС върху този фактор е най-забележим. Поради липсата на простагландини, съдовата стена става по-малко пропусклива, течната част на кръвта не може да продължи да излиза в тъканите.
  2. Зачервяване. Простагландините спират да разширяват кръвоносните съдове, кръвта се оттича от кожата, връщайки я към нормалния й цвят (между другото, съветите за локално приложение на аспирин при акне се основават на този ефект).
  3. Повишаване на температурата. Поради действието на циклооксигеназа-1 липсват простагландини, които би трябвало да променят дейността на терморегулационния център в хипоталамуса (те му "докладват" за чужди организми, а нормалната му реакция на акта на проникване е декларацията на "извънредно положение" - треска). За да се засили антихипертермичният ефект, лекарството се използва в комбинация с Analgin.
  4. Болка. Поради възстановяването на нормалната плътност на стените на кръвоносните съдове в епицентъра на възпалението, налягането спада, нервните окончания престават да се компресират отвън, болката се оттегля.
  5. Дисфункция на тъканта. Разрушаването на клетките се предотвратява чрез следните механизми:
    • инхибиране на пероксид (с помощта на реактивни кислородни видове) окисляване (разрушаване) на липидите (основните компоненти на клетъчната стена);
    • стабилизиране на лизозомни мембрани (стени на контейнери с ензими, които се използват за оползотворяване на остарели клетки).

Ефект на разреждане на кръвта

Тук основната роля отново е възложена на циклооксигеназа-1, но точката на приложение сега е тромбоксанът. Това е ендогенен (произведен вътре в тялото) проагрегант (вещество, което насърчава клетъчната адхезия).

След като аспиринът блокира тромбоксан, тромбоцитите вече не могат да се придържат към себе си и да образуват кръвни съсиреци до края на живота си (7 дни). Следователно тялото губи способността си да запечатва малки дупки и при най-малкото нараняване (кожа или стомашна лигавица, няма значение) кръвта започва да изтича неконтролируемо.

Въпреки че механизмът на коагулация (хемокоагулация с помощта на сложни системи от протеини и ензими) на коагулацията все още работи, благодарение на аспирина се получава разреждане на кръвта и вероятността от спонтанно образуване на тромби намалява.

Форми на освобождаване и дози

Ацетилсалициловата киселина се предлага в следните дозирани форми:

  • таблетки (0,1 g, 0,25 g, 0,3 g, 0,5 g всяка);
  • прах за приготвяне на суспензия (опакована форма, основно включена в комбинираните лекарства за настинка);
  • ефервесцентни таблетки.

Ефектът на аспирина зависи от количеството на приетото лекарство:

  • в малки количества (0,03-0,325 g) - намаляване на агрегацията на тромбоцитите;
  • средни дози (1,5-2,0 g) - аналгетичен и антипиретичен (антипиретичен) ефект;
  • високи концентрации (4-6 g) - противовъзпалителен ефект;
  • ефект върху пикочната киселина (с увеличаване на концентрацията, която се развива пристъпите на подагра):
    • до 4 g - забавяне на елиминирането на това съединение от тялото;
    • 5 g или повече - урикозуричен ефект (повишено отделяне на пикочна киселина от бъбреците).

Препоръчителни дози

КатегорииВъзрастнидеца
Неревматични заболявания0,5 g 3-4 r/dДо една година - 10 mg / kg 4 r / d; По-стари - 10-15 mg / kg 4 r / d
Ревматични заболяванияНачална доза: 0,5 g 4 r / d; Дневна скорост на увеличаване на дозата: 0,25-0,5 g на седмицаС телесно тегло до 25 kg - 80-100 mg / kg / ден; При по-високи - 60-80 mg/kg/d
Единична доза0,3-1,0 g, многократно приложение - след 4-8 часа.6 месеца до 1 година: 0,05-0,1; 1-3 години: 0,1 g; 4-6 години: 0,2 g; 7-9 години: 0,3 г. 10 и по-големи: 0,4 г.
Максимум дневно4,0 g60 mg / kg телесно тегло (трябва да бъдат разделени на 4-6 дози)
За профилактика на тромбоза и емболия0,1-0,3 g на ден, продължителност на приема от 1-2 месеца до две годиниОбикновено няма показания

Странични ефекти и противопоказания: вреда от аспирин

Това лекарство е селективен инхибитор на циклооксигеназа-1. Неговите функции са насочени, наред с други неща, към защита на тялото. Блокирането на действието на този ензим води до развитие на неблагоприятни ефекти.

Странични ефекти при прием на ацетилсалицилова киселина

Система за страданиеКлинични проявленияОсобености
Стомашно-чревния трактДиспептични разстройства (храносмилателни разстройства), болка в епигастралната (горната част на корема) и коремната (в пъпа) област, улцерация (образуване на ерозии и язвени лезии на лигавицата на различни части на стомаха и червата), киселини, гадене и повръщанеСтепента на риска директно зависи от дозата на лекарството, прието от пациента. Ентеричните дозирани форми влияят по-малко на храносмилателната система. Някои пациенти се адаптират към гастротоксичност (чрез подобряване на кръвоснабдяването и регенерацията на лигавицата)
Признаци на кървене: кърваво повръщане, катранени (привидно черни и неоформени, излъчващи воня) изпражнения. Много рядко, поради продължително незабелязано кървене, се развива желязодефицитна анемия
Централна нервна системаСветовъртеж и шум в ушитеЧесто се появява в случай на предозиране
ХемостазаПовишен риск от кървене на различни местаОсобено опасни са наскоро заздравените рани.
Алергични реакцииУртикария (обрив по кожата и лигавиците), анафилактични състояния (остри, животозастрашаващи прояви на изменена реактивност на тялото), спазъм на малките бронхи, ангиоедем (удебеляване на кожата и подкожната мастна тъкан, местоположението му в ларинкса е особено опасно - може да доведе до смърт от задушаване)Има „аспиринова триада“: синусова полипоза, бронхиална астма (БА) и абсолютна непоносимост към аспирин. Ето защо, за предотвратяване на тежки алергични усложнения, ацетилсалициловата киселина не се предписва на деца с БА.
Синдром на РейеТежка енцефалопатия и мозъчен оток, проява на признаци на чернодробно увреждане в биохимичния анализ на кръвта (високи нива на холестерол и ензими, с целостта на хепатоцитите вътре). Рискът от смърт е 80%Развива се с назначаването на ацетилсалицилова киселина на фона на вирусна инфекция. За да се предотврати това състояние, аспиринът не се препоръчва за деца под 12 години.

По-новите лекарства засягат циклооксигеназа-2. Този ензим е отговорен само за активността на възпалителния процес и неговото инхибиране не е придружено от нежелани ефекти.

От възможните странични ефекти логично следват противопоказанията за приемане:

  • анамнеза за алергични реакции към ацетилсалицилова киселина или други НСПВС;
  • аспиринова астма;
  • остра язва на стомашно-чревния тракт с всякаква локализация;
  • хеморагична диатеза;
  • недостатъчна степен на функциониране на жизненоважни органи:
    • сърца;
    • черен дроб;
    • бъбрек;
  • 7,8,9 месеца бременност;
  • прием на фона на терапия с метотрексат.

Как да го приемем правилно?

Не можете да използвате Аспирин повече от 3-5 дни без консултация с лекар.

За да намалите риска от усложнения, започнете с най-ниската ефективна доза. Таблетките трябва да се поглъщат цели с малко вода.

По време на приема на Аспирин е желателно да се предпази лигавицата на стомашно-чревния тракт от увреждане. Например, можете да използвате синтетичен аналог на простагландина Мизопростол, който ще засегне всички части на храносмилателната система.

За предпазване на стомаха се използват инхибитори на протонната помпа (лекарства за намаляване на киселинността на съдържанието му), като Омепразол или Пантопразол. За лигавицата на дванадесетопръстника са подходящи както те, така и Н2-хистаминовите блокери (Фамотидин, Ранитидин). Въпреки това, подобно потискане на секреторната активност може да провокира появата на симптоми на хипоациден гастрит.

Има характеристики на взаимодействието на аспирин с други групи лекарства, които трябва да знаете:

  1. Може да се комбинира с антибиотици, но е по-добре да се прави под наблюдението на лекар. Факт е, че както той, така и някои антибактериални лекарства имат токсичен ефект върху черния дроб. За да избегнете сумирането на ефектите и катастрофалните последици, е по-добре да поверите избора на режима на лечение на специалист.
  2. Едновременната употреба с Парацетамол повишава риска от алергични реакции и увеличава натоварването на черния дроб. Разликата между тях е, че аспиринът има противовъзпалително, антипиретично и аналгетично действие, докато парацетамолът има само аналгетичен и антипиретичен ефект.
  3. Взаимодействието с ибупрофен води до обратимо инхибиране на способността за агрегация на тромбоцитите.
  4. Ако алкохолът се приема заедно с ацетилсалицилова киселина, е по-вероятно лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника да се увреди и времето на кървене от новообразуваните ерозии ще продължи значително. Но с махмурлук лекарството перфектно ще облекчи отока и главоболието.
  5. При наличие на хипертония трябва да се помни, че аспиринът отслабва ефекта на антихипертензивните лекарства. Няма пряк ефект върху кръвното налягане.
  6. Едновременната употреба на антикоагуланти значително увеличава риска от развитие на хеморагични усложнения (кървене).

Симптоми на предозиране

Клиничната картина се проявява с продължителен излишък на аспирин в тялото (например, когато се използва това лекарство в доза над 100 mg / kg за поне 2 дни подред) или с еднократен значителен излишък от препоръчителната доза.

Лека степен на отравяне се проявява чрез специфичен симптомокомплекс, който се нарича "салицилизъм". Включва:

  • увреждане на слуха (обикновено шум в ушите, леко увреждане на слуха);
  • зашеметяващо състояние;
  • главоболие;
  • влошаване на зрението;
  • гадене и дори повръщане (в редки случаи).

Признаци на по-тежко отравяне:

  • задух (възниква поради токсичния ефект на лекарството върху дихателния център, разположен в продълговатия мозък);
  • киселинно-алкален дисбаланс: респираторна алкалоза (поради факта, че човек издишва твърде много въглероден диоксид, кръвта се алкализира), а след това метаболитна ацидоза (натрупване на недостатъчно окислени метаболитни продукти в тъканите);
  • полиурия (увеличаване на количеството отделена урина);
  • трескаво състояние;
  • дехидратация на тялото;
  • увеличаване на консумацията на кислород в миокарда, което може да провокира:
    • появата на сърдечна недостатъчност;
    • белодробен оток;
  • неврологични симптоми (особено при малки и предучилищни деца).

Приемането на аспирин в доза от 150-250 mg / kg ще причини умерена интоксикация, 300-500 mg / kg - тежка. Превишаването на концентрацията от 0,5 g активна съставка на kg телесно тегло може да бъде фатално.

Ако се появят симптоми на интоксикация с ацетилсалицилова киселина, трябва да се направи следното:

  • изплакнете стомаха (дайте 250-300 ml топла вода за пиене и след това предизвикайте рефлекс на повръщане няколко пъти подред или използвайте сонда);
  • след получаване на чиста вода от стомаха, дайте на жертвата до 15 g активен въглен;
  • дайте много напитки (до 50-100 ml / kg на ден);

при значителна интоксикация може да се използва следното:

  • интравенозна (iv) инфузия на изотонични разтвори (0,9% натриев хлорид и 10% глюкоза);
  • с ацидоза - интравенозна инфузия на слаб разтвор на сода;
  • въвеждането на калиев хлорид;
  • хемосорбция;
  • хемодиализа (за пречистване на кръвта от токсично вещество извън тялото).

Няма специфичен антидот за отравяне с аспирин, така че се използват стандартни средства за детоксикация.

Аналози и заместители

Домашни аналози на ацетилсалициловата киселина: Aspikor, Cardiasc.

Чуждестранни аналози:

  • Aspirin Cardio (Германия);
  • Упсарин опа (Франция);
  • Thrombo ASS (Австрия);
  • Тромбопол (Полша).

Можете да замените лекарството с агенти с подобен механизъм на действие: Индометацин, Кетопрофен, Пироксикам, Сулиндак.

Заключения

Аспиринът, аскорбиновата киселина и пиенето на много течности могат да излекуват грипа – това е доказано от мнозина на практика. Струва си да се помни, че това лекарство премахва само признаците на възпалителния процес: болка, треска, оток. Симптомите на настинка като кашлица и запушен нос не могат да бъдат премахнати.

Физикохимичните свойства на това лекарство могат да облекчат мъчителни болки, провокирани от по-сложни хронични заболявания. Евтиният аспирин подобри качеството на живот на повече от едно поколение пациенти с ревматизъм и удължи възрастта на пациентите с повишен риск от сърдечно-съдови инциденти.