Пълни инструкции за "Aspekard" и неговите аналози

Инструкции за употреба на лекарството

Активното вещество на "Aspekard" - ASA - принадлежи към класа нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) с антитромботични свойства. Ефектът на разреждане на кръвта се дължи на ефекта върху адхезионните („залепващи“ към съдовата стена) и агрегационните (слепващи) способности на тромбоцитите.

Характеристики на обмена на лекарства в тялото:

• бионаличност (количеството на лекарството, което се доставя до чувствителни структури) - 40-50%;
• плазмен полуживот - 20 минути;
• активното вещество започва да действа няколко минути след абсорбцията в храносмилателния тракт;
• максималният ефект се определя в порталната система (съдове, пренасящи кръв от чревната стена към черния дроб).

"Аспекард" причинява необратима дисфункция на тромбоцитите (за целия живот на "тромбоцита").

Показания

"Аспекард" се използва за намаляване на риска от сърдечно-съдови "катастрофи" (инсулт, миокарден инфаркт) при:

• остър коронарен синдром (ACS);
• рехабилитация на постинфарктни пациенти;
• преходни нарушения на мозъчния кръвоток (TIA) и инсулт;
• ангина пекторис: нестабилна, напрежение;
• захарен диабет тип II;
• метаболитен синдром;
• затлъстяване;
• хиперлипидемия, атеросклероза;
• хипертония;
• при пациенти в напреднала възраст.

Показания за употребата на "Aspekard" за профилактични цели:

• следоперативен тромбоемболизъм (със съдови интервенции: транслуминална ангиопластика, ендартеректомия, коронарен артериален байпас);
• венозна тромбоза и ТЯЛО (белодробна емболия) при пациенти с принудително продължително обездвижване (обездвижване след травма, коремна хирургия, парализа);
• предотвратяване на повтарящи се оклузии (стесняване на лумена) на мозъчните съдове.

Механизъм на действие и състав

1 таблетка "Аспекард" съдържа 100 mg ASA. По повърхността на препарата няма ивица, така че не може да се разполовява или дъвче.

ASA чрез ацетилиране блокира активността на циклооксигеназите (COX) в тромбоцитите. Фармакологичните ефекти на взаимодействието са представени в таблицата.

Дезагрегационното действие на "Aspekard" се основава на инхибиране на COX-1 тромбоцитните мембрани и механизма на активиране на тромбоксан.

Допълнителни кардиопротективни ефекти се дължат на способността на ASA да стимулира образуването на медиатори за разделяне - вещества, които:

• премахване на признаци на асептично възпаление;
• насърчаване на регенерацията на тъканите (възстановяване);
• повлияват обмена на NO-синтетаза на съдовия ендотел с последващо освобождаване на азотен оксид – молекула, която разширява лумена на артериите.

Ацетилирането на COX-2 променя структурата на молекулата, превръщайки я в липоксигеназа. След ензимна трансформация се образува "аспирин-индуциран" липоксин, който има противовъзпалителни свойства и засилва обратния транспорт на холестерола.

Увеличаването на дозата на "Аспекард" не влияе на антитромбоцитните свойства, но увеличава риска от нежелани реакции.

Начин на приложение и дозировка

Концентрацията на активното вещество в "Aspekard" се изчислява за еднократна доза.

Препоръки за употреба:

• хапчето се пие 30 минути - час преди хранене;
• пийте много течности (за намаляване на риска от стомашно-чревни странични ефекти);
• използвайте лекарството вечер.

Последното се обяснява с циркадните ритми на тромбоцитната агрегация (пикът на активността пада на 22 часа).

Стандартната доза за профилактика на сърдечно-съдови инциденти е 100-200 mg / ден за 1 месец с по-нататъшно преразглеждане на дозировката на лекарството и наличието на индикации за продължаване на терапията с ASA. Алтернативна схема: 300 mg "Aspecard" веднъж на всеки 48 часа.

Насоки на Американската сърдечна асоциация за ACS и нестабилна ангина:

• започнете лечението с ASA в доза от 150-325 mg възможно най-рано;
• преминаване към поддържащо лечение при 75-150 mg / ден.

Такава система намалява сърдечно-съдовата смъртност с 23% от повторен миокарден инфаркт и с 50-70% от фатални ритъмни нарушения в острата фаза.

За превенция на повтарящи се инсулти се препоръчва да започнете лечението с "Аспекард" 24-48 часа след появата на симптомите. Ако се планира пациентът да бъде подложен на тромболитична терапия, употребата на ASA трябва да се отложи за 24 часа.

Противопоказания и симптоми на предозиране

Назначаването на "Аспекард" е противопоказано в случай на:

• свръхчувствителност към ASA и други салицилати;
• аспиринова бронхиална астма;
• пациенти с астматични пристъпи след употреба на други НСПВС в анамнезата;
• остри язви на храносмилателния тракт (включително болест на Crohn, колит);
• хеморагична диатеза;
• краен стадий на бъбречна недостатъчност;
• тежка чернодробна дисфункция;
• висока степен на циркулаторна недостатъчност;
• едновременно приложение с "Метотрексат" в доза над 15 mg / седмица (комбинацията повишава хематологичната токсичност);

Не се препоръчва приемането на "Аспекард" през I и III триместър на бременността. До 12 седмици употребата на високи дози ASA (повече от 100 mg / ден) увеличава вероятността от произволен аборт и раждането на дете с аномалии в развитието:

• гастрошиза - непълна ротация на червата в ембрионалния период с незатваряне на предната коремна стена;
• „Цяпнато небце“ — цепнатината на твърдото небце;
• спина бифида;
• сърдечни дефекти;
• диафрагмална херния;
• хипоспадия при момчета.

През третия триместър ацетилсалициловата киселина провокира преждевременно затваряне на дуктус артериозус с развитие на сърдечно-белодробна недостатъчност, увреждане на бъбреците на плода, слабост в раждането, следродилен кръвоизлив, образуване на цефалогематом при новороденото. Употребата на ниски дози ASA трябва да се преустанови 4 седмици преди раждането.

Дългосрочната употреба на високи дози ASA е придружена от риск от хронична салицилатна интоксикация. Симптоми на предозиране на наркотици:

• световъртеж (замаяност);
• шум, звънене, бръмчене в ушите;
• диспепсия (лошо храносмилане);
• мигрена;
• повишено изпотяване;
• нарушение на съзнанието;
• киселинно-алкален дисбаланс (изместване към киселинната страна);
• хипервентилация, белодробен оток;
• повишено кървене;
• бъбречна дисфункция.

Терапията със салицилизъм включва стомашна промивка, сорбенти, форсирана диуреза и корекция на киселинно-алкалното състояние.

Лечението на хеморагични усложнения от стомашно-чревния тракт се извършва в хирургична болница.

Специални инструкции

Aspecard се предписва с повишено внимание на пациенти с:

• алергии към болкоуспокояващи, противовъзпалителни, антиревматични лекарства;
• анамнеза за улцерозни лезии на храносмилателния тракт;
• с едновременно лечение с директни антикоагуланти ("Хепарин", "Фраксипарин");
• нарушения на кръвообращението: патология на бъбречните съдове, застойна сърдечна недостатъчност, масивни хирургични интервенции, загуба на кръв;
• липса на ензими глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа (висока вероятност от хемолиза);
• чернодробна недостатъчност.

Комбинираната употреба на ASA с ибупрофен засилва антитромботичния ефект.

При пациенти с подагра Аспекард причинява обостряне на процеса поради забавяне на екскрецията на пикочна киселина.

Употребата на ASA по време на треска при деца с остри респираторни вирусни инфекции провокира развитието на синдром на Рей (тежко увреждане на черния дроб).

Дългосрочната употреба на лекарства, съдържащи ASA, повишава риска от гастропатия. Поради това се препоръчва паралелен прием на H2-блокери или ИПП ("Ранитидин", "Омепразол"). Последните проучвания показват, че комбинираната употреба на ASA и нитрати намалява риска от увреждане на стомашната лигавица по същия начин, както H2 блокерите.

Ентеричната мембрана предпазва от улцерогенния ефект на ASA, който предотвратява действието на киселината върху стомаха. При такива форми началото на освобождаването на лекарството се забавя с 2 часа, което не е подходящо за оказване на помощ при спешни ситуации.

Аналози и заместители

Оригиналният "Аспекард" временно отсъства на руския пазар. Лекарството се произвежда по заявка на Stirolbiopharm Baltikum LLC във фабрики, разположени в различни страни.

На пазара има вносни аналози на лекарството - лекарства с идентичен състав и показания за прием:

• Акард (Полша);
• Анопирин (Словакия);
• Aspirin Cardio (Германия, Швейцария);
• Godasal (Германия);
• Reocard (САЩ);
• Тромбопол (Полша);
• Ecorin (Индия).

Най-евтиният заместител на Aspecard е ацетилсалициловата киселина. За профилактика на сърдечно-съдови усложнения са разработени ентерични форми на покритие на таблетките. Основната цел е да се сведе до минимум неблагоприятният ефект на ASA върху вътрешната лигавица на стомаха. "Ацетилсалицилова киселина" - продукт без необходимата защитна "капсула".

При липса на ефект, непоносимост - в аптеката можете да закупите заместители на лекарството "Аспекард" (лекарства с различен състав, но подобен ефект):

1. "Кардиомагнил" (Австрия). Магнезиевият хидроксид в състава осигурява допълнителна защита на стомашната лигавица.
2. Клопидогрел, Агрел, Клодия, Лопирел, Плавикс. Активното вещество блокира тромбоцитните ADP рецептори, осигурявайки ефект, подобен на Aspecard.
3. Дипиридамол, Курантил. Лекарствата блокират тромбоцитната фосфодиестераза.

Има комбинации от ASA с индиректни антикоагуланти: Clopidogrel (Aspigrel, Coplavix) или Dipyridamole (Agrenox). Тези лекарства са скъпи и са показани за употреба в острия период на ТИА или след исхемичен инсулт.

Заключения

В международните препоръки по кардиология ниските дози ASA са основният метод за предотвратяване на усложнения. Aspecard е слаб инхибитор на агрегацията на тромбоцитите, който дава траен терапевтичен резултат.

Множество клинични проучвания потвърждават високата ефективност на ацетилсалициловата киселина в стандартни схеми за превенция и лечение на атеротромботични събития. Инструкции за употреба "Аспекард" 100 mg съдържа изчерпателна информация, изисквана от пациента.