"Амлодипин": инструкции за употреба, показания и аналози

Инструкции за употреба на "Амлодипин"

В мембраните на гладкомускулните клетки на артериите, кардиомиоцитите, синусите и атриовентрикуларните възли има волтажно-зависим бавен Ca²⁺L- и T-тип канали. "Амлодипин" забавя транспорта на калциеви йони в цитоплазмата, предотвратявайки взаимодействието на контрактилните протеини актин и миозин.

Лекарството принадлежи към подгрупата антагонисти от дихидропиридиновата серия, които имат вазодилатиращ ефект, без да променят контрактилитета на миокарда и автоматизма на синусовия възел. Следователно, "Амлодипин" се счита за вазоселективен представител на класа.

Основните ефекти на лекарството:

Антихипертензивно. Лекарството действа главно върху гладката мускулатура на периферните артериоли със среден и малък калибър. Блокадата на навлизането на калций в цитоплазмата причинява клетъчна релаксация, луменът се разширява, общото съдово съпротивление и постнатоварването на сърдечния мускул намалява.
Антиангинална. Разширяването на коронарните съдове и предотвратяването на повторен спазъм осигурява адекватно кръвоснабдяване на работещия миокард. В допълнение, консумацията на кислород се намалява при коригиране на постнатоварването на лявото сърце, оптимизира се мускулната релаксация в диастола (фазата на кръвоснабдяване на коронарните съдове).
Приемането на "Амлодипин" от пациенти с коронарна артериална болест (ИБС) удължава периода на физическа активност до появата на болка в гърдите и промени в ЕКГ. Лекарството намалява броя на гърчовете и необходимостта от прием на таблетки Нитроглицерин.
Подобряване на микроциркулацията в бъбреците (регулиране на производството на ренин), в резултат на което се блокира една от връзките на артериалната хипертония. Бъбречното съдово съпротивление намалява, гломерулната филтрация и плазмения поток се увеличават.
Увеличете мозъчното кръвообращение, предотвратите исхемично увреждане (инсулт).
Намаляване на вискозитета на кръвта, инхибиране на агрегацията на тромбоцитите, повишаване на фибринолитичната способност на плазмата. Подобряването на реологичните свойства има положителен ефект върху системната хемодинамика, особено при пациенти с дълга анамнеза за коронарна болест на сърцето.
Антиатерогенно действие. "Амлодипин" предотвратява въвеждането на липопротеини с ниска плътност в клетъчните мембрани на ендотела, предотвратявайки увреждането на съдовата стена.
Стимулиране на освобождаването на азотен оксид от съдовия ендотел.

При продължителни антихипертензивни лекарства основният критерий за ефективност е възможността за "припокриване" на 24-часовия интервал, удължаване на действието до следващата доза от лекарството. Полуживотът на "Амлодипин" надвишава 35 часа.

Лекарството има най-постоянно висока бионаличност в сравнение с останалата част от класа (65-70%). Поради бавното нарастване на пиковата концентрация в тъканите и дългото елиминиране се осигурява стабилна крива на кръвното налягане през целия ден.

Показания: за какво помага и при какво налягане се предписва?

Лекарството "Амлодипин" е оптимално за продължителни схеми на лечение на хронични състояния. Основните групи показания са представени в таблицата.

Болест	Особености
Хипертония (HD)	монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства; с изолирана систолна хипертония при пациенти в напреднала възраст; при пациенти, принудени да приемат продължително време нестероидни противовъзпалителни средства; със стенотични лезии на каротидните артерии с висока вероятност от исхемичен инсулт; хипертония, причинена от прием на циклоспорин.
Исхемична болест на сърцето	Принцметал вазоспастична ангина; стабилна ангина при натоварване; комбинация от ангинозни пристъпи с надкамерна тахикардия; остър коронарен синдром без Q вълна.
Съпътстващи патологии на фона на исхемична болест на сърцето или хипертония	захарен диабет тип 2; метаболитен синдром; хипертрофия на миокарда (по-често леви участъци); обструктивни патологии на дихателната система (бронхиална астма, хроничен бронхит); заболяване на бъбреците; подагра; синдром на Рейно; стенотична лезия на артериите на долните крайници; дислипопротеинемия, атеросклероза; пептична язва и язва на дванадесетопръстника.

"Амлодипин" е подходящ за лечение на хипертония при бременни жени, тъмнокожи пациенти и деца над 6 години.

Калциевите антагонисти имат релаксиращ ефект върху мускулите на матката, което трябва да се има предвид при предписване на лекарство през последните седмици от бременността.

Начин на приложение и дозировка: как да приемате?

Приемането на "Амлодипин" не зависи от времето на деня и диетата. Препоръчителната начална доза на сатурация е 5 mg веднъж дневно. Корекцията се извършва в зависимост от чувствителността на пациента към терапията и показателите на кръвното налягане. Режимът на прием се оценява и коригира след 14 дни от началото на курса.

Концентрацията на "Амлодипин" (активни метаболитни продукти) в тъканите се стабилизира след 7 дни системна употреба. Поради плавното увеличаване на хипотензивния ефект няма риск от рефлекторно ускоряване на пулса, пристрастяване при продължително лечение.

"Амлодипин" се използва за основна монотерапия и в комбинация с антиисхемични лекарства от други класове при пациенти с коронарна артериална болест.

Едновременното лечение с няколко антихипертензивни лекарства не изисква преразглеждане на дозата на "Амлодипин".

Лекарството се използва при хипертония при деца над 6 години. Препоръчителен режим: начална доза - 2,5 mg / ден, с недостатъчен хипотензивен ефект - корекция след 28 дни (до 5 mg / ден).

Пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност, възрастни хора - разрешено е увеличаване на дозата на лекарството при постоянно наблюдение на хемодинамиката.

Рязкото ограничаване или спиране на лекарството не причинява симптоми на отнемане.

Специални указания и симптоми на предозиране

Амлодипинът е широко използвано лекарство, поради което е необходимо да се използват безопасни комбинации с:

диуретици ("хидрохлоротиазид")
блокери на адренергичните рецептори ("метопролол", "бисопролол" и други);
АСЕ инхибитори (Рамиприл, Лизиноприл);
дългодействащи нитрати ("Sustak", "Nitrosorbit").

Едновременният прием на "Амлодипин" и високи дози "Симвастатин" допринасят за нарушаването на метаболизма на последния. Максималното количество лекарства за понижаване на липидите трябва да бъде ограничено до 20 mg.

Съвместната употреба на алкохол с "Амлодипин" не влияе върху скоростта на метаболизма на етанола. Международните клинични протоколи за лечение на сърдечно-съдови патологии препоръчват ограничаване на количеството алкохол при пациенти с хипертония или коронарна артериална болест.

През първите седмици от терапията лекарството влияе върху способността за шофиране на превозни средства и работа със сложни механизми. Намаляването на тежестта на реакцията е придружено от мигрена, виене на свят и пристъпи на гадене. В началния етап на лечението се препоръчва ограничаване на тези видове дейности.

При отравяне с "Амлодипин" се наблюдава спад на тонуса и разширяване на периферните съдове, което е придружено от тахикардия, замаяност, колапс (тежка артериална хипотония).

Лечение на предозиране на "Амлодипин":

стомашна промивка;
въвеждането на лекарства, които свиват кръвоносните съдове;
инфузия на разтвор на глюкоза с калций;
постоянно наблюдение на параметрите на сърдечната дейност, централното венозно налягане, отделянето на урина;
медикаментозна корекция на възникващи разстройства.

"Амлодипин" има силни връзки с плазмените глобулини, така че диализата е неефективна.

Противопоказания

Употребата на "Амлодипин" не се препоръчва при такива състояния:

непоносимост към дихидропиридин или други компоненти;
тежка артериална хипотония;
шокови състояния;
запушване на изходящия тракт на лявата камера (критична стеноза на аортната клапа);
нестабилно хемодинамично състояние в продължение на 14 дни при пациенти с миокарден инфаркт;
прогресираща ангина пекторис;
систолна дисфункция на лявото сърце (фракция на изтласкване под 40%);
низове на бременност до 12 седмици.

Странични ефекти

Нежеланите реакции по време на лечението с "Амлодипин" са редки, основните симптоми на които са посочени в таблицата.

Чести реакции

сънливост;
световъртеж (замаяност);
мигрена;
ускоряване на сърдечната честота;
усещане за прилив на кръв към лицето;
епигастрална болка;
гадене;
повишен оток на краката;
намалена производителност.

Редки нежелани ефекти

анафилактични реакции;
хипергликемия;
промени в настроението, депресия, тревожни разстройства;
тремор, парестезия;
намалена зрителна острота, диплопия;
нарушения на сърдечния ритъм;
понижаване на кръвното налягане;
недостиг на въздух, усещане за недостиг на въздух;
кашлица;
запушване на носа;
нарушение на пасажа на храна (нарушение на изпражненията)
повръщане, сухота в устата;
обостряне на панкреатит, гастрит;
реактивен хепатит, холестатична жълтеница, повишена концентрация на чернодробни ензими в кръвта;
загуба на коса, промяна в тена на кожата;
повишено изпотяване, сърбеж, обриви;
фотофобия;
ангиоедем на Quincke;
мускулни спазми;
болки в ставите;
дизурични прояви: никтурия, чести позиви за уриниране;
импотентност;
увеличаване на млечните жлези при мъжете;
колебания в телесното тегло.

Аналози на "Амлодипин": как да заменим лекарството?

Производителят на оригиналното лекарство с името "Norvask" (фармацевтичната компания Pfizer, САЩ) произвежда лекарството в дозировка от 5 и 10 mg.

Генеричните лекарства са лекарства с идентично количество активна съставка, но на по-ниска цена. Високата цена на оригиналното лекарство, голямото търсене поради честото предписване на тази група лекарства са основните причини за появата на руския пазар на аналози на местно и вносно производство:

Амлодипин Русия;
Аген, Тенгисал Чехия;
Azomex, Amlovas, Amlogen, Vasodipin India;
Amlo-Sandoz Полша / Словения;
Amlodipine-Pfizer Германия;
Амлокард-Сановел, Норвадин Турция;
Амлокор България;
Амлодипин-Зентива Израел;
Normodipin, Emlodine Унгария;
Тенокс Словения.

Заместители на лекарството са лекарства с подобен фармакодинамичен ефект и списък с показания, дължащи се на влиянието на друга активна съставка. Основните заместители на "Амлодипин" са представители на блокери на калциевите канали от други класове:

"Нифедипин" ("Коринфар", "Кордипин", "Осмо-Адалат");
Лекардипин (Леркамен);
Felohexal Германия;
Нитресал Чехия;
"Нимодипин".

Фармацевтичният пазар предлага комбинирани препарати на "Амлодипин" с други антихипертензивни лекарства. Строго е забранено приемането на заместител без консултация с лекар. Различните активни вещества се различават по спектъра и тежестта на ефектите, съвместимостта с приеманите лекарства.

Заключения

Еднократната употреба на "Амлодипин" от пациенти с артериална хипертония осигурява стабилно намаляване на налягането за 24 часа. Поради плавното увеличаване на фармакологичния ефект няма симптоми на остра хипотония.

Плейотропното (многопосочно) действие "Амлодипин" контролира хода на заболяванията, които често съпътстват хипертонията - захарен диабет, метаболитен синдром, атеросклероза, обструктивна белодробна болест и подагра.

Преди да използвате "Амлодипин" е необходимо да се консултирате с лекар и внимателно да проучите инструкциите.